早泄(PE)是一种常见的男性性功能障碍,与严重的个人和人际负面心理后果相关。使用超适应证抗抑郁药选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 进行 PE 药物治疗是常见、有效且安全的。专门用于治疗早泄的药物的开发和监管批准将减少对标签外治疗的依赖,并有助于满足未满足的治疗需求。本文的目的是回顾支持达泊西汀治疗肺栓塞的有效性和安全性的证据。对 MEDLINE、Web of Science、PICA、EMBASE 以及主要国际和地区科学会议记录进行了检索,查找 1993 年至 2012 年期间发表的标题、摘要或关键词中使用“达泊西汀”一词的出版物或摘要。然后手动交叉引用所有论文的搜索。本综述涵盖达泊西汀药代动力学研究、动物研究、人体 I、II 和 III 期研究、独立的上市后和药物警戒功效和安全性研究以及药物相互作用研究。达泊西汀是一种强效 SSRI,可在计划性接触前 1-3 小时按需给药。它被迅速吸收和消除,导致最小的积累,并且具有与剂量成比例的药代动力学,不受多次给药的影响。达泊西汀 30 mg 和 60 mg 已在五项行业资助的随机、双盲、安慰剂对照研究中对 6081 名 18 岁以上男性进行了评估。结果测量包括秒表测量的阴道内射精潜伏时间 (IELT)、早泄概况 (PEP) 库存项目、PE 的临床总体变化印象 (CGIC) 和不良事件。与安慰剂相比,两种剂量的达泊西汀的平均 IELT、所有 PEP 项目和 CGI​​C 均显着改善(所有p <0.001)。最常见的治疗相关不良反应包括恶心(30 mg 为 11.0%,60 mg 为 22.2%)、头晕(30 mg 为 5.9%,60 mg 为 10.9%)和头痛(30 mg 为 5.6%,60 mg 为 8.8%) 60 mg),并且经过验证的额定量表的评估表明,使用达泊西汀没有与 SSRI 类别相关的影响。达泊西汀作为首个针对早泄的药物,是一种有效、安全的早泄治疗方法,代表了性医学的重大进步。

必利劲达泊西汀的作用机制是什么?

达泊西汀影响早泄的机制尚不清楚,但推测达泊西汀通过抑制血清素转运蛋白并随后增加血清素在突触前和突触后受体的作用来发挥作用。人类射精受中枢神经系统(CNS)各个区域的调节。射精途径起源于男性生殖器刺激激活的脊髓胸腰段和腰骶段的脊髓反射。这些信号传递到脑干,然后受到大脑中许多核团的影响,例如内侧视前核和室旁核。 Clement 对麻醉雄性大鼠进行的研究表明,急性给予达泊西汀可通过调节外侧副巨细胞核 (LPGi) 神经元的活动来抑制脊髓上水平的射精排出反射。这些作用导致阴部运动神经元反射放电(PMRD)潜伏期增加,但达泊西汀是直接作用于 LPGi 还是作用于 LPGi 所在的下行通路尚不清楚。

分类: